拓扑分子极性表面积：87.1

重原子数量：25

表面电荷：0

复杂度：480

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：1

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征（胃泌素瘤）。

口服，不可咀嚼，通常成人口服兰索拉唑片，每日一次，一次1至2片（15-30mg）。十二指肠溃疡，需连续服用4-6周；胃溃疡反流性食管炎、卓-艾综合征，需连续服用6-8周。或遵医嘱。

1、过敏反应：偶有皮疹、瘙痒等症状，如出现上述症状时请停止用药。

2、血液系统：偶有贫血、白细胞减少，嗜酸球增多等症状，血小板减少之症状极少发生

3、消化系统：偶有便秘，腹泻，口渴，腹胀等症状。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象，所以须细心观察，如有异常现象就应采取停药等适当的处置。

4、精神神经系统：偶有头痛、嗜睡等症状。失眠，头晕等症状极少发生。

5、泌尿生殖系统：可出现尿频、蛋白尿、阳痿等。

6、其他：偶有发热，总胆固醇上升，尿酸上升等症状。

对本品过敏者禁用。

1、治疗过程中应注意观察，因长期使用的经验不足，暂不推荐用于维持治疗。

2、本品服用时请不要嚼碎，应整片用水吞服。

3、肝功能障碍者及高龄者须慎用。

4、使用本品有时会掩盖胃癌的症状，所以要在排除胃癌可能性的基础上方可给药。

1、有报道，在动物实验中胎仔的药物血浆浓度高于母体的血浆浓度，所以对于孕妇或有怀孕可能的妇女，只有在判定治疗的益处超过危险性的情况下方可使用。

2、动物实验显示兰索拉唑会分布于乳汁中，故哺乳期妇女最好避免用药，必须应用时应避免哺乳。

对儿童用药的安全性尚未被确立（小儿的临床经验极少）。

一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低，用药期间请注意观察。

兰索拉唑会延迟安定（diazepam）及苯妥英钠（phenytoin）的代谢与排泄，使对乙酰氨基酚的血药浓度峰值升高，达峰时间缩短。

本品为苯并咪唑类化合物，口服吸收后转移至胃黏膜，在酸性条件下转化为活性代谢体，该活化体特异性地抑制胃壁细胞H+/K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。本品以剂量依赖方式抑制基础胃酸分泌以及刺激状态下的胃酸分泌。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

遗传毒性：Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验以及小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞染色体畸形试验结果均为阴性。体外人淋巴细胞染色体畸形试验结果为阳性。

生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的40倍），对大鼠生殖能力和生殖行为没有影响。致畸研究显示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的16倍），对胎仔没有致畸作用，本品及其代谢产物可以通过大鼠乳汁分泌。

致癌研究：SD大鼠连续24个月口服本品5~150mg/kg/天，结果显示本品以剂量依赖方式诱发胃肠嗜铬样（ECL）细胞增生和良性ECL细胞瘤：受试动物胃出现肠上皮化生的频率增加。雄性大鼠睾丸间质细胞腺瘤发生率以剂量方式增加。CD-1小鼠连续24个月口服本品15~600mg/kg/天（按体表面积换算，相当于人用剂量的2~80倍），结果本品以剂量依赖方式诱发ECL细胞增生，给药小鼠肝脏肿瘤发生率升高、300和600mg/kg/天组雄性小鼠和150和600mg/kg/天组雌性小鼠肿瘤发生率超过了该品系小鼠历史肿瘤的发生率范围。给予本品75~600mg/kg/天小鼠发生睾丸网腺瘤。

兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg，tmax为1.5~2.2h，cmax为0.75~1.15mg/L，t1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为活性的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1~14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。

本品为2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑，按干燥品计算，含C16H14F3N3O2S应为98.0%~102.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光及空气易变质。

本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间 一致。

2、取本品适量，加甲醇使溶解并制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在284nm的波长处有最大吸收，在245nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集708图）一致。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，避光操作。

供试品溶液：取本品约50mg，置25mL量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5mL与甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含兰索拉唑20µg的溶液。

系统适用性：溶液取兰索拉唑约10mg与间氯过氧苯甲酸约10mg，置同一20mL量瓶中，加甲醇-水（60:40）溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，放置10分钟。

灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1mL中约含兰索拉唑1µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以甲醇-水-三乙胺-磷酸（600:400:5:1.5）[用磷酸溶液（1→10）调节pH值至7.3] 为流动相，检测波长为284nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，兰索拉唑峰的保留时间约为16分钟，兰索拉唑与两个主要降解产物峰（相对主峰的保留时间分别约为0.6、0.8）之间的分离度均应大于3.0。灵敏度溶液色谱图中，兰索拉唑峰高的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

干燥失重

取本品，以氢氧化钾为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5mL与甲醇-水（60:40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇-水（60:40）溶液稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取兰索拉唑对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5mL与甲醇-水（60:40）溶液适量，超声使溶解，用甲醇-水（60:40）溶液稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

质子泵抑制药。

遮光，密封，在冷处保存。

1、兰索拉唑肠溶片。

2、兰索拉唑肠溶胶囊。

3、注射用兰索拉唑。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。